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【成飞医院科普】抗真菌药科普系列一:三唑类“兄弟”知多少

2025-03-19 08:46:17药学部

随着免疫抑制人群的增加,侵袭性真菌感染也越来越常见。全身性真菌之战中的主要战斗力量三唑类家族,要看“五兄弟”:氟康唑、伊曲康唑、伏立康唑、泊沙康唑、艾沙康唑。




一、三唑类“兄弟”战斗原理(作用机制)

三唑类抗真菌药物主要通过三唑环上氮原子与真菌细胞的P450蛋白发生作用,阻止细胞膜成分麦角固醇合成,使真菌细胞死亡。

二、三唑类“兄弟”的特长(抗菌谱)

1.氟康唑扛上了消灭念珠菌和隐球菌的大旗。不过拿克柔念珠菌小妹和“超级真菌”耳念珠菌大哥没办法。

2.我们的伏立康唑老大哥和蝶变新生艾沙康唑,是消灭曲霉团伙的狙击手。

3.抗真菌新星泊沙康唑和艾沙康唑是消灭恐怖分子毛霉菌的得力干将。

4.隐居山野的伊曲康唑小哥,是抗念珠菌、曲霉菌的替补队员。但具备搏击双向真菌的杀伤力。

三、三唑类“兄弟”的作战方式(药动学)

1.三唑类兄弟的代谢的“化工厂”都主要是肝脏。在加工处理过程中,难免会殃及加工厂,使用前需关注加工厂的产地状况,进行作战剂量的调整。使用中需要密切关注肝功的相关指标。

2.念珠菌老大氟康唑和替补队员伊曲康唑主要通过肾脏排出,无论何种剂型使用过程中需减少作战剂量。

3.伏立康唑、泊沙康唑、艾沙康唑其核心成分倒垃圾的场所不是肾脏。因此使用过程中无需关注肾脏情况。但伊曲康唑、泊沙康唑、伏立康唑他们三兄弟注射剂的载体环糊精有致肾脏坏死的毒力,肾功不正常患者,需要视其程度调整给药方式为口服。

4.我们三唑类兄弟口服制剂在体内的杀菌效力不弱于注射剂。非危重患者均可避开“输液森林”,口服即可。

5.除了念珠菌老大氟康唑和替补队员伊曲康唑,三唑类兄弟的短板是穿透我们人体CPU(血脑屏障)时有些力不从心,难以攻破。

关于三唑类“兄弟”杀菌武器如何配备(各个药品用法用量),请关注后续更新。


参考文献:

1.David N.Gilbert,M.D. etc,The Sanford Guide To Antimicrobial Therapy 2023(53rd Edition)

2.氟康唑、伊曲康唑、伏立康唑、泊沙康唑、艾沙康唑药品说明书。

【来源:谢丽灵